Cerex por.tbl.flm.7x10mg

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

NÁZEV PŘÍPRAVKU
CEREX®


SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Cetirizini dihydrochloridum 10 mg v jedné potahované tabletě.


LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Popis přípravku: bílé podlouhlé potahované tablety a půlící rýhou na jedné straně.


KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Indikace
Přípravek CEREX® se používá k léčbě alergických projevů; indikace jsou:

pruritus a chronická idiopatická urtikárie;

chronická alergická rinitida;

sezónní alergická rinitida;

alergická konjunktivitida.

Bez konzultace s lékařem je použití přípravku možné u sezónní alergické rinitidy a alergického zánětu spojivek . svědění a kopřivky u dospělých a dětí nad 12 let věku.

4.2 Dávkování a způsob podání
Přípravek CEREX® se podává nezávisle na jídle. v pravidelnou denní dobu. nejlépe večer. Obalené tablety se polykají nerozkousané. je vhodné je zapít malým množstvím tekutiny.
Dávkování dospělým a dětem starším než 12 let:
10 mg (1 tablet přípravku CEREX®) 1x denně
Dětem od 6 do 12 let:
10 mg (1 tableta) jednou denně. v individuálním případě je možné ji rozdělit na 2 jednotlivé dávky. tj. 5 mg (1/2 tablety) ráno a večer .
Pro děti mladší než 6 roků přípravek není určen.
Dávkování při poruše renálních funkcí:
Při insuficienci ledvin se podává polovina běžně doporučené dávky.
Dávkování při poruše jaterních funkcí:
Při jaterní insuficienci je třeba dávkování snížit individuálně podle potřeby a se zřetelem i ke stavu funkcí ledvin.
Délka terapie:
Trvání léčby záleží na povaze léčeného onemocnění. Při senné rýmě obvykle stačí 3 až 6 týdnů terapie. Při chronické urtikarii a chronické alergické rinitidě se terapie může provádět až jeden rok i déle.

4.3 Kontraindikace
Přípravek CEREX® je kontraindikován při přecitlivělosti vůči cetirizinu nebo vůči kterékoli jiné složce přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění
Pro nedostatek zkušeností se přípravek CEREX® nesmí podávat dětem mladším než 3 roky.

4.5 Interakce
Interakce cetirizinu s jinými léčivy dosud nebyly popsány; přesto je vhodné vyhýbat se současnému podávání jakýchkoli centrálně tlumivých látek (sedativ. hypnotik. alkoholu).
Nebylo prokázáno zvýšení centrálního účinku alkoholu ani diazepamu v kombinaci s cetirizinem.
Současné podání H2-antihistaminika cimetidinu neovlivnilo antihistaminové působení H1-antihistaminika cetirizinu.

4.6 Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech neprokázaly možnost poškození plodu. cetirizin přestupuje do mateřského mléka. O účincích cetirizinu v těhotenství a období kojení u člověka není dostatek informací. proto by se přípravek CEREX® těhotným a kojícím ženám neměl podávat.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů
Mezi cetirizinem (v doporučeném dávkování) a placebem nebyly nalezeny rozdíly v ovlivnění schopnosti rychle a účelně reagovat. Pacientům se doporučuje rozhodně nepřekračovat doporučené dávkování. mají-li řídit motorové vozidlo. pracovat ve výškách anebo obsluhovat stroje. Reaktivitu pacienta by měl přesto posoudit lékař.

4.8 Nežádoucí účinky
Občas se mohou objevit mírné a přechodné bolesti hlavy. ospalost. vertigo. agitovanost. únava. sucho v ústech a gastrointestinální potíže - nechutenství. nausea. obstipace. průjem.
Ojediněle se vyskytly projevy přecitlivělosti a porucha jaterních funkcí - (hepatitida. zvýšená aktivita transamináz).
Objektivní sledování psychomotorických funkcí ukázalo. že po podání doporučených dávek dihydrochloridu cetirizinu je frekvence sedativních projevů stejná jako po placebu.

4.9 Předávkování
Příznaky:
Při zřetelném předávkování se může vyvinout ospalost. u dětí agitovanost.
Terapie:
Po masivním předávkování je vhodné odstranit dosud neresorbované množství látky z organismu. např. laváží žaludku. Doporučuje se pacienta pečlivě sledovat.
Specifické antidotum není známo. Cetirizin není dialyzovatelný.


FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: H1-antihistaminikum . antialergikum.
Cetirizini dihydrochloridum je vysoce účinné antihistaminikum s nízkým sedativním účinkem v obvyklých terapeutických dávkách a s dalším antialergickým působením.
Selektivně blokuje periferní H1receptory. ale neovlivňuje významně receptory ostatní. Nemá proto prakticky žádné anticholinergní ani antiserotoninové účinky. Cetirizin inhibuje nejen histaminem kontrolovanou "časnou" fázi alergické reakce. ale i migraci buněk zánětu a uvolňování mediátorů během "pozdní" fáze alergické reakce. Vzhledem k prodlouženému účinku cetirizinu je možné jej u dospělých a větších dětí podávat v jedné denní dávce.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Maximální plasmatické hladiny je dosaženo 40 - 60 minut po perorálním podání cetirizinu. Biologický poločas eliminace cetirizinu je přibližně 10 h u dospělých. 6 hodin u dětí od 6 do 12 let a 5 hodin u dětí od 3 do 6 let. Uvedeným hodnotám odpovídá poločas eliminace léčiva močí. Celkové množství látky vyloučené močí představuje u dospělých i u dětí asi 2/3 z podané dávky.
Z toho vyplývá i vyšší zdánlivá plasmatická clearance u dětí než u dospělých. Vztah mezi plasmatickými hladinami a podanou dávkou je lineární. Vysoký podíl cetirizinu se váže na plasmatické bílkoviny.
Zdánlivá celková clearance cetirizinu je snížena při poškození renálních funkcí. U hemodialyzovaných pacientů s renální insuficiencí je celková clearance 0.3 ml/min/kg. poločas je prodloužen na 20 hodin. U starších pacientů mají farmakokinetické parametry mírně odlišné hodnoty (zdánlivá celková clearance = 0.55 ml/min/kg. biologický poločas T 1 = 12 hodin) pravděpodobně v souvislosti se snížením renálních funkcí ve stáří.

5.3 Předklinické údaje ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Akutní perorální maximální neletální dávka cetirizinu je u myší 500 x a u psů 1600 x vyšší než doporučená dávka 10 mg denně u dospělého člověka (350 x vyšší po i.v. podání u psů).
Při opakovaném p.o. podávání jsou cílovým orgánem hlodavců játra (zvýšení hmotnosti. hypertrofie hepatocytů. steatóza). Dávka. která nezpůsobuje změny na játrech je 100 x vyšší než doporučená klinická dávka. Jaterní změny jsou kompletně reverzibilní po ukončení podávání.
U ostatních živočišných druhů (psi a opice). které jsou z farmakokinetického hlediska bližší člověku. nedochází po podávání cetirizinu k jaterním změnám.
Reprodukční studie neprokázaly specifický toxický efekt na reprodukci a vývoj plodu. který by mohl být způsoben cetirizinem.
Cetirizin není mutagenní a nemá kancerogenní potenciál pro člověka.
Cetirizin neprodloužil QT interval u morčat v i.v. dávce 200 x vyšší než ED50 pro antagonizaci histaminem indukovaného bronchospasmu. Cetirizin neměl efekt na QT interval u psů a opic při podávání po dobu 1 roku v dávce 275 x (resp. 225 x) vyšší než je doporučená dávka pro člověka.


FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam všech pomocných látek
Lactosum monohydricum. cellulosum microcrystallinum. . silica colloidalis anhydrica. magnesii stearas. album opadry OY-L-28900 (lactosum monohydricum. . titanii dioxidum. hypromellosum. macrogolum 4000).

6.2 Inkompatibility
Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti
3 roky

6.4 Uchovávání
Bez zvláštních požadavků.

6.5 Druh obalu a velikost balení
Blistr PVC/Al. příbalová informace v českém jazyce. papírová skládačka
Balení: 7. 20. 50 a 100 potahovaných tablet.
Velikost balení 7 potahovaných tablet lze v lékárně vydat i bez lékařského předpisu.

6.6 Návod k použití
K vnitřnímu užití.


DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
HEXAL AG. Industriestrasse 25. D-83607 Holzkirchen. SRN



REGISTRAČNÍ ČÍSLO
24/014/02-C


DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
6.2.2002


DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU
6.2.2002